6、局麻作用

　　蟾酥及所含成分有局麻作用80%蟾酥醇提物有表面麻醉作用。

　　在兔角膜及人舌試驗(yàn)，作用比狄卡因慢而持久，其中以蟾毒靈局麻作用強(qiáng)，較可卡因大30-60倍，且無刺激作用，華蟾毒精及華蟾毒它靈約為蟾毒靈的1/6，日蟾毒它靈約為1/20。0.1-0.5%華蟾毒精溶液局部應(yīng)用能引起舌頭麻木，其局麻作用點(diǎn)可能為感覺神經(jīng)末梢感受器，對(duì)神經(jīng)纖維作用很弱，不飽和內(nèi)酯環(huán)的存在和C3位的羥基對(duì)局麻似是必需的。

　　蟾酥水劑表面麻醉的低有效濃度為0.5%，其麻醉時(shí)間比同濃度的狄卡因強(qiáng)1倍。

　　局麻作用機(jī)理與肌細(xì)胞的緩慢除極和釋放乙酰膽堿的機(jī)理有關(guān)。

　　7、抗腫瘤與抗輻射作用

　　蟾毒內(nèi)酯類物質(zhì)對(duì)小鼠肉瘤180、兔BP瘤、子宮頸癌14、腹水型肝癌等均有抑制作用。

　　在機(jī)體能抑制人的顴上下頜未分化癌、間皮癌、胃癌、脾肉瘤、肝瘤等腫瘤細(xì)胞的呼吸。

　　延長(zhǎng)患精原細(xì)胞瘤、腹水癌和肝癌小鼠的生存期，試管中對(duì)白血病細(xì)胞有抑制作用。

　　據(jù)實(shí)驗(yàn)報(bào)告，華蟾素對(duì)動(dòng)物移植性腫瘤有抑制作用，尤其是對(duì)小鼠肝癌有較明顯的抑制作用。

　　蟾酥能不同程度地防治化療和放療引起的白細(xì)胞下降，對(duì)已下降者應(yīng)用蟾酥可回升，且不再下降。蟾酥制劑具有類似腎上腺素作用，能增強(qiáng)機(jī)體對(duì)放療和化療的耐受力，對(duì)X線局部照射有保護(hù)作用，可能是該品抗腫瘤的重要機(jī)制之一。

　　蟾毒配基的抗腫癌作用，以嚏根草甙元-3醋酸對(duì)大鼠W256抑制率達(dá)75%，但治療指數(shù)低，利用美蘭氏試管法與細(xì)胞呼吸器法，研究了蟾酥與蟾皮制劑對(duì)體外白血病細(xì)胞的作用，觀察到能抑制糖酵解和細(xì)胞呼吸過程。

　　另有報(bào)道從植物分離出與蟾毒內(nèi)酯結(jié)構(gòu)相似的強(qiáng)心甙和甙元對(duì)Hala-S3腫瘤細(xì)胞和烏本甙對(duì)艾氏腹水癌有抑制作用，這種抗腫瘤作用認(rèn)為是抑制Na+ -K+ -ATP酶使細(xì)胞內(nèi)K濃度下降，從而不能維持核酸合成所必需的K濃度所致。

　　有人通過溶血空斑形成細(xì)胞(PFC)試驗(yàn)，E-花環(huán)形成細(xì)胞(E-RFC)試驗(yàn)，聚集IgG抑制E一RFC恢復(fù)試驗(yàn)以及單核、巨噬細(xì)胞吞噬功能試驗(yàn)，發(fā)現(xiàn)蟾酥制劑具有增高小鼠脾臟溶血空斑形成細(xì)胞(PFC)活性率，促進(jìn)巨噬功能以及增高血清溶菌酶濃度等作用。

　　此種增加B細(xì)胞作用，可能是蟾酥抗腫瘤的重要機(jī)制。

　　蟾酥水溶性總成分，體外培養(yǎng)下對(duì)惡性神經(jīng)膠質(zhì)瘤細(xì)胞1μg/ml濃度時(shí)仍有抑制作用。

　　10μg/ml濃度以上對(duì)中國(guó)金倉鼠惡性轉(zhuǎn)化細(xì)胞系(BHLB4)有明顯抑制作用。

　　1μg/ml在初加入時(shí)對(duì)BHLB4細(xì)胞有抑制作用，但很快BHLB4細(xì)胞就適應(yīng)生長(zhǎng)。

　　急性毒性試驗(yàn)半數(shù)致死量為60.71mg，無刺激性，不溶血，亞急性毒性試驗(yàn)未見病變。

　　認(rèn)為該品可能通過人體必需微量元素及肽類而起作用。

　　該品優(yōu)于全蟾酥及其脂溶性成分，安全無毒。在臨床上對(duì)抗炎、抗結(jié)核、抗癌方面起到明顯療效，可代替全蟾酥。