梅毒是有慘白螺旋體引起的一種慢性性傳播疾病，主要通過性途徑傳播，可以侵犯皮膚。粘膜及其他多種組織器官，并且臨床表現(xiàn)多種多樣，各不相同。根據(jù)臨床癥狀可分為潛伏梅毒、一期梅毒、二期梅毒、三期梅毒(晚期梅毒)、妊娠合并梅毒、先天性梅毒(晚期先天性梅毒、胎兒梅毒)、神經(jīng)梅毒等，下面是關(guān)于治療梅毒的幾種抗生素的介紹。

　　1.青霉素 

　　青霉素用于梅毒治療雖然已逾60年，至今為止尚未有耐青霉素的梅毒螺旋體的報道。青霉素對梅毒螺旋體有抗菌活性，為殺菌藥，水劑青霉素(即青霉素G)注射后吸收快，半衰期短.腦脊液通透性好，排泄也快。青霉素類藥物對病原體有抗生素的后效應(yīng)作用，其藥物濃度越大，與病原體接觸時間越長，則后效應(yīng)作用越大。故應(yīng)用水劑青霉素應(yīng)以增強(qiáng)后效應(yīng)作用為原則，可增加劑量和用藥次數(shù)，減慢排泄，療程稍延長?？砂?20萬U，每日3次，肌內(nèi)注射，加服丙磺舒每日1g，分2次服，20d為1個療程。對神經(jīng)梅毒的治療應(yīng)選用水劑青霉素，為確保血內(nèi)藥物有效濃度，改用靜脈滴注，每4小時1次，連續(xù)10d，完成后再補(bǔ)肌內(nèi)注射長效青霉素1個療程。青霉素G是治療神經(jīng)梅毒和妊娠梅毒療效肯定的唯一藥物。

　　2.芐星青霉素 

　　為長效青霉素，白色結(jié)晶狀粉末，極難溶于水，吸收排泄皆慢，血中有效濃度維持較久(約7d)，但血中濃度偏低且不恒定。肌內(nèi)注射芐星青霉素240萬U后，4h達(dá)血清高峰濃度，14d血清濃度為0.112μg/ml，28d血漿中仍可測到藥物，腦脊液通透性差。由于該藥不能進(jìn)入腦脊液，故不能用于腦脊液有異常者。

　　3.普魯卡因青霉素

　　 普魯卡因青霉素為長效青霉素，不易吸收，肌內(nèi)注射30萬U后2h可達(dá)血清高峰濃度，為1.6μg/ml，24h仍可測到藥物，腦脊液通透性差。這是由于普魯卡因青霉素基質(zhì)為花生油及蜂蠟，為了鎮(zhèn)痛及使吸收緩慢，油劑中加有穩(wěn)定劑單硬脂酸鋁及普魯卡因。普魯卡因青霉素使用劑量為60萬U/d，一期梅毒總量600萬U，二期梅毒1 200萬U。對先天梅毒2歲以下的患兒，30萬U/(kg.d)，總量<300萬U;2歲以上14歲以下的患者25萬U/(kg.d)，總量<600萬U。部分患者吸收不好，局部產(chǎn)生硬結(jié)，甚至引起無菌性膿腫，致使血中達(dá)不到有效濃度而導(dǎo)致治療失敗。該藥不能注入血管，誤入血管內(nèi)可于注射當(dāng)時或數(shù)分鐘內(nèi)發(fā)生瀕死、恐懼感、精神紊亂、幻視、幻聽、心悸、發(fā)紺、畏寒及四肢顫抖等癥狀，但神志清楚、血壓不降。此反應(yīng)不屬過敏反應(yīng)，可能是因栓塞引起，但可按過敏處置。

　　4.頭孢曲松亦稱頭孢三嗪

　　 半衰期為7. 87h，一次注射后能在體內(nèi)較長時間存在，能進(jìn)入各種組織包括腦脊液。由于單次劑量治療梅毒無效，有人建議：如欲使血液中殺螺旋體的濃度維持8～l0d，則應(yīng)給予頭孢曲松每日1g的治療方案。目前頭孢曲松價格貴，同樣需要多劑量應(yīng)用，而且可能對青霉素過敏患者有交叉反應(yīng)(據(jù)估計，在3%～7%嚴(yán)重青霉素過敏患者中發(fā)生嚴(yán)重的頭孢曲松過敏)，如何權(quán)衡其優(yōu)缺點(diǎn)是值得考慮的。有關(guān)頭孢曲松的資料很少，現(xiàn)有的臨床經(jīng)驗也有限，尚不足以確定遠(yuǎn)期失敗的問題，其治療的最佳劑量及療程尚未確定。

　　5.紅霉素

 　　紅霉素抗菌譜與青霉素相似而略廣，抗菌活性低于青霉素。其抗菌原理是和核糖核蛋白的50S亞基結(jié)合，抑制肽?；D(zhuǎn)移酶，影響核糖核蛋白的移位過程，妨礙肽鏈增長，抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成。對革蘭陽性菌很敏感，也可殺滅螺旋體。紅霉素半衰期短，透人腦脊液能力差，妊娠梅毒和兒童梅毒對青霉素過敏者是替代治療藥物?？诜?00～250mg后2～3h血藥濃度達(dá)峰值，一般< 1μg/ml。有報道認(rèn)為其治愈率只達(dá)68. 75%，是各種治療方案中最低的，而且有肝毒性，肝損害者應(yīng)用受到限制。

　　6.阿奇霉素

　　 該藥在紅霉素大環(huán)內(nèi)酯環(huán)的9a位上引入一NCH3，從而提高了組織濃度和生物利用度，口服吸收好，tl/2為68h，對酸穩(wěn)定，每天僅服1次。Borisenko等報道，每天口服500mg，共l0d治療早期梅毒26例，53. 8%的患者療效滿意。阿奇霉素治療梅毒的療效報道不一，國外為53.8%～90.3%，國內(nèi)為80%～100%，由于治療例數(shù)還不多，臨床經(jīng)驗有限，尚難對其療效，特別是遠(yuǎn)期療效作出全面準(zhǔn)確的評價。

　　7.多西環(huán)素 

　　多西環(huán)素作為治療早期梅毒的青霉素替代藥物，因其有較高的親脂性，L1~2長達(dá)20h，且比口服青霉素更易滲入腦脊液，因此被試用于青霉素過敏的神經(jīng)梅毒患者。Yim等對5例神經(jīng)梅毒或潛伏梅毒患者給予多西環(huán)素每日2次，共400mg，連續(xù)口服21d，平均腦脊液濃度為血藥濃度的26%。

　　8.米諾環(huán)素 

　　專家曾對3例青霉素過敏的神經(jīng)梅毒患者給予口服米諾環(huán)素每日2次，共200mg，每月連續(xù)用藥14d，連續(xù)治療9個月，未見藥物相關(guān)不良反應(yīng)。1個月后患者臨床癥狀、體征都得到改善，2例治療6個月后腦脊液細(xì)胞數(shù)恢復(fù)正常，蛋白逐步下降，1年后腦脊液VDRL轉(zhuǎn)陰;1例患者未完成所有治療，療效不佳。該治療方案的缺點(diǎn)是治療時間長，患者依從性較差。

　　9.四環(huán)素 

　　一項早期的前瞻性臨床研究顯示，應(yīng)用四環(huán)素口服每日3g，共l0d，治療早期梅毒患者107例，隨訪半年到1年，對出現(xiàn)臨床癥狀或血清學(xué)復(fù)發(fā)的患者進(jìn)行復(fù)治，結(jié)果半年的復(fù)治率為5. 3%，1年的復(fù)治率為12. 7%。顯示四環(huán)素對早期梅毒的治療有效。目前，WHO指南推薦的替代療法為口服四環(huán)素500mg，每日4次，共14d，治療青霉素過敏的早期梅毒;口服四環(huán)素500mg，每日4次，共30d，治療青霉素過敏的晚期梅毒和神經(jīng)梅毒。但要注意胃腸道反應(yīng)、二重感染、牙齒黃染等不良反應(yīng)，孕婦禁用。

　　溫馨提示：非青霉素類藥物治療梅毒仍然存在爭議，特別是替代藥物在腦脊液中是否能達(dá)到最佳有效藥物濃度及遠(yuǎn)期療效評價方面，還有待于進(jìn)一步研究。患者在選擇的時候要謹(jǐn)慎。